Фармакотерапевтическая группа: Витамины и витаминоподобные средства.
Код АТХ: A11H A02.
Фармакологические свойства:
Играет важную роль в обмене веществ, необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы, участвует в синтезе нейромедиаторов.
Фармакодинамика:
Витамин В6 присутствует во многих продуктах в виде пиридоксина, пиридоксаля и пиридоксамина. Поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5 фосфат. В фосфорилированной форме в составе ферментов обеспечивает процессы декарбоксилирования, переаминирования, дезаминирования аминокислот, участвует в синтезе белка, ферментов, гемоглобина, простагландинов, обмене триптофана, метионина, цистеина серотонина, катехоламинов, глутаминовой кислоты, ГАМК, гистамина и других аминокислот, улучшает использование ненасыщеных жирных кислот, снижает уровень холестерина и липидов в крови, улучшает сократимость миокарда, способствует превращению фолиевой кислоты в ее активную форму, стимулирует гемопоэз. При атеросклерозе витамин В6 улучшает липидный обмен.
Фармакокинетика:
Пиридоксин (витамин В6) хорошо абсорбируется в ЖКТ при назначении внутрь и проникает во все ткани. В организме пиридоксин окисляется до пиридоксаля и аминируется до пиридоксамина. Условием его функционирования как коэнзима является фосфорилирование по СН2ОН-группе в 5-м положении. В крови более 80% связано с белками. Пиридоксин преимущественно накапливается в мышцах. Депонируется в печени и выводится с мочой после биотрансформации в виде основного метаболита - 4-пиридоксиновой кислоты.
Показания к применению:
— лечение и профилактика гиповитаминоза В6;
— заболевания нервной системы (паркинсонизм, эпилепсия, малая хорея, болезнь Литтла, радикулиты, невриты, невралгии);
Имеются данные об эффективности пиридоксина при атеросклерозе и сахарном диабете (снижает содержание гликозилированного гемоглобина), кроме того, пиридоксин действует как диуретик, помогая снижать повышенное кровяное давление, таким образом, защищая сердечно-сосудистую систему сразу нескольким способами. В ряде исследований пиридоксин показал свою эффективность при депрессиях: он положительно влияет на выработку норэпинефрина и серотонина. Высокие дозы витамина В6 вошли в протоколы лечения: детского аутизма и энуреза, в комбинированную потенцированную терапию противоэпилептическими препаратами. Пиридоксин включен в протокол лечения "вывода из запоя" и синдрома похмелья.
Способы применения и дозирование:
Взрослым: лечение дефицита витамина В6 для взрослых от 2,5 до 10 мг в день. После корректировки клинических признаков доза может быть уменьшена до 2-5 мг ежедневно в течение нескольких недель. Курс лечения для взрослых составляет 1 месяц.
Детям: Парентерально детям вводят по 0,02 г. Курс лечения для детей составляет - 2 недели.
Для лечения конвульсивных припадков рекомендуемая одновременная дозировка от 10 до 100 мг в/в и в/м. Конвульсивные припадки обычно прекращаются в течение 2-3 минут.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции, тошнота, головная боль, парестезия, сонливость. Сенсорная невропатия может возникнуть при назначении препарата в больших дозах. (2 г или более в день в течение нескольких месяцев). Высокие дозы витамина могут привести к повышению активности АсАТ в сыворотке крови. При применении препарата ингибируется выделение пролактина.
Передозировка:
Симптомы гипервитаминоза витамина B6 - аллергические реакции в виде крапивницы, иногда может повышаться кислотность желудочного сока, дозы от 200 до 5000 мг и более могут вызвать онемение и ощущение покалывания в области рук и ног, а также потерю чувствительности в этих же областях.
Интоксикация пиридоксином: церебральные судороги, невропатия, атаксия и нарушения чувствительности, себорейный дерматит, гипохромная анемия. В редких случаях передозировка витамина В6 (прием в дозе 500 мг/сут или более в течение больше 5 месяцев) приводит к периферической сенсорной нейропатии, которая, как правило, исчезает после окончания приема витамина.
Особые указания и меры предосторожности:
С осторожностью пиридоксин следует назначать: больным с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока), при тяжелых поражениях печени, больным с ишемической болезнью сердца.
Лекарственные взаимодействия:
При одновременном назначении пиридоксина с препаратами половых гормонов - усиление действия гормональных средств. Кортикостероидные гормоны (гидрокортизон и др.) также могут приводить к вымыванию витамина В6. При приеме эстрогенсодержащих препаратов возникает сильный дефицит витамина В6.
Прием противосудорожных, а также противотуберкулезных препаратов может приводить к дефициту витамина В6, однако в данном случае следует с осторожностью принимать пиридоксин, т.к. большие дозы могут нарушить действие препарата.
Витамин В6 может уменьшать эффективность средств для лечения болезни Паркинсона. В случае одновременного приема пиридоксин способен уменьшать противопаркинсонический эффект леводопы, из-за ускорения ее метаболизма. Совместное применение препарата и леводопы возможно только при одновременном назначении ингибиторов декарбоксилазы.
Комплексообразующие соединения ("комплексоны"), такие, как пеницилламин и купримин, связывают и инактивируют витамин В6 - снижение эффекта витамина. При одновременном приеме с антибиотиками группы пенициллина (D-пеницилламином), циклосерином, гидразидом изоникотиновой кислоты и его производными и может возникнуть дефицит пиридоксина.
При одновременном приеме пиридоксин усиливает эффект диуретиков.
Всасывание и усвоение пиридоксина нарушается при регулярном употреблении спиртосодержащих препаратов.
Препарат не рекомендуется смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.
Форма выпуска:
5% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, № 10.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек:
Отпускается по рецепту врача.
Производитель:
Фармацевтическая корпорация “Хуабэй” (North China Pharmaceutical Corporation Co. Ltd.), КНР, провинция Хэбэй, г. Ши Цзя Чжуан, ул. Хэпиндунлу, 219-1
