Код АТХ: M01A B05.

Фармакологические свойства: Обладает противоревматическим, противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами.

Фармакодинамика:
Основным механизмом действия диклофенака является торможение биосинтеза простагландинов, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
In vitro диклофенак натрия в концентрации, эквивалентной той, которая достигается при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны.
Диклофенак натрия способен уменьшать выраженность болевых ощущений и уменьшать кровопотери при первичной дисменорее.

Фармакокинетика:
В терапевтической концентрации диклофенак более, чем на 99% связан с белком плазмы. Максимальный период полураспада в плазме составляет около 1-2 часов. Метаболизируется в печени, менее 1% препарата в неизмененном виде, почти 65% выводится в виде метаболитов с мочой и около 35% - с желчью.

Показания к применению:
– воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний — ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит;
– болевые синдромы, связанные с заболеваниями позвоночника;
– ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
– острый приступ подагры;
– посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением и отеком;
– тяжелые приступы мигрени;
– почечная и печеночная колика;
– дисменорея.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Способы применения и дозирование:
Взрослым вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм препарата (таблетки, ректальные суппозитории), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг. Не следует применять инъекции препарата более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить с помощью препарата в форме таблеток или ректальных суппозиториев.
При первичной дисменорее суточную дозу необходимо устанавливать индивидуально, обычно она составляет 50-150 мг. Сначала назначают 50-100 мг, в случае необходимости в течение последующих нескольких менструальных циклов дозу препарата повышают до 150 мг/сут.
Прием препарата рекомендуют начинать сразу после появления первых неприятных ощущений, лечение продолжают в течение нескольких дней в зависимости от продолжительности симптомов.
При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат назначают при первых симптомах приближающегося приступа. При необходимости в тот же день можно дополнительно ввести препарат в форме суппозиториев в дозе до 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза препарата не должна превышать 150 мг (в несколько введений).
Диклофенак натрия не должен применяться длительно.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к дикпофенаку или другим ингредиентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет.
Препарат, так же, как другие НПВП, противопоказан тем пациентам, у которых приступы БА, крапивницы или острого ринита провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.

Побочные эффекты
При внутримышечном введении возможны болевые ощущения и повреждения ткани на инъекционном участке. У пожилых людей страдающих диабетом, наблюдались абсцессы и местные некрозы.
При оценке частоты развития различных побочных реакций использованы следующие градации: “часто” — >10%, “иногда” — 1-10%, “редко” — 0,001-1%, “в отдельных случаях” — <0,001%.
Со стороны пищеварительного тракта: иногда — боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы, метеоризм, анорексия; редко — желудочно-кишечное кровотечение (кровь в кале, мелена, диарея с примесью крови), пептическая язва желудка и кишечника, сопровождающаяся и не сопровождающаяся кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях — афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие, как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит.
Со стороны нервной системы: иногда — головная боль, головокружение; редко — сонливость; в отдельных случаях — нарушения чувствительности, включая парестезии; расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психические нарушения, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах.
Дерматологические реакции: иногда — кожная сыпь; редко — крапивница; в отдельных случаях — буллезная сыпь, экзема, полиморфная эритема, синдромы Стивенса — Джонсона, Лайелла, эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фотосенсибилизация; пурпура, включая аллергическую.
Со стороны почек: редко — отеки; в отдельных случаях — ОПН, изменения осадка мочи (гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
Со стороны печени: иногда — повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях — фульминантный гепатит.
Со стороны системы крови: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: редко — БА, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию; в отдельных случаях — васкулит, пульмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ощущение сердцебиения, боль в области груди, АГ, застойная сердечная недостаточность.

Передозировка:
Типичная клиническая картина передозировки диклофенака не описана. Лечение острого отравления заключается в поддерживающей и симптоматической терапии. Эти мероприятия показаны при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судорожный синдром, нарушения со стороны пищеварительного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, окажутся полезными для выведения препарата, поскольку он в значительной степени связывается с белками крови и подвергается интенсивному метаболизму.

Особые указания и меры предосторожности:
В период приема препарата может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва, иногда осложняющаяся перфорацией. Этим осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или язвенный анамнез. В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих препарат, развиваются указанные осложнения, препарат следует отменить.
У пациентов, которые ранее его не получали, в период лечения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в единичных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Препарат благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Во время приема препарата необходим строгий врачебный контроль за состоянием пациентов, у которых имеются жалобы, указывающие на заболевания пищеварительного тракта или при наличии в анамнезе указаний на пептическую язву, за больными с язвенным колитом или болезнью Крона, а также за пациентами с нарушениями функции печени.
Во время приема препарата так же, как и во время лечения другими НПВП, в крови может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом показано регулярное исследование функции печени. Если отклонения функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются или если развиваются симптомы, указывающие на заболевание печени, а также при возникновении других побочных явлений (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), препарат следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении препарата больным с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении препаратом пациентов с нарушениями функции сердца или почек, лиц пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых наблюдается значительное уменьшение ОЦК любой этиологии, например в период до и после обширных хирургических вмешательств. Однако если, несмотря на рекомендации по применению препарата используют в течение продолжительного времени, рекомендуют, так же как и при длительном применении других НПВП, контролировать состав периферической крови. Препарат, так же как и другие НПВП, может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль показателей лабораторных исследований.
Осторожность при использовании препарата необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных пациентов или у лиц пожилого возраста с массой тела ниже нормы; им следует назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Пациентам, у которых во время приема препарата появляется головокружение или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не следует управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.
В/м введение препарата в период беременности противопоказано.
При необходимости назначения препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. При применении препарата было описано его проникновение в грудное молоко, однако его концентрация была весьма незначительной, и побочные эффекты не возникали.

Лекарственные взаимодействия
Препарат может повышать концентрацию лития или дигоксина в плазме крови; он, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических средств. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать). Одновременное системное применение НПВП может повышать частоту развития побочных реакций диклофенака. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния препарата на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска развития кровотечений у пациентов, принимавших одновременно препарат и данные препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендовано тщательное и регулярное наблюдение за пациентами. В клинических исследованиях установлено, что диклофенак можно применять совместно с пероральными противодиабетическими препаратами, так как он не изменяет их терапевтического действия. Однако есть отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что вызывает необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения диклофенака. Необходима осторожность при использовании НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках иногда приводит к повышению нефротоксичности циклоспорина. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно антибактериальные хинолоновые производные и НПВП.
Препарат не рекомендуется смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.
 
Форма выпуска: 2,5% раствор для инъекций в ампулах по 3 мл (75 мг / 3 мл), № 10.

Срок годности: 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения: Список Б. Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек: Отпускается по рецепту врача.

Производитель: Фармацевтическая корпорация “Хуабэй” (North China Pharmaceutical Corporation Co. Ltd.), КНР, провинция Хэбэй.

Официальный дистрибьютор в Средней Азии: ОсОО "Юй Жэнь", г.Бишкек

Тел.: +996 (312) 56 99 18