You are using an outdated browser. For a faster, safer browsing experience, upgrade for free today.

Загрузка...

Описание продукта

Регистрационный номер: Р-2008-211   КР № 4932 

Торговое название препарата: Ампициллина натриевая соль.         

Международное непатентованное наименование: Ампициллин   Ampicillinum

Химическое название и характеристики: Натрий (2S,5R, 6R)-3,3-диметил-6-(К)-(2-амино-2-фенилацетамидо)-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоксилат. С16Н19N3O4S  Mm = 349,41  Точка плавления — 208 °С; log P (октанол-вода) = 1,35.

Лекарственная форма: Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора.

Состав: Ампициллина натриевая соль  0,5 или 1,0 г (в пересчете на ампициллин). Препарат должен содержать 85,0 % ампициллина в пересчете на сухое вещество

Описание: Мелкокристаллический порошок белого цвета с горьким вкусом; устойчив в кислой среде. Малорастворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакотерапевтическая группа: Пенициллины. Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов третьего поколения.

 

Код АТХ: J01C A01.

Фармакологические свойства:

Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда с широким спектром бактерицидного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes и др.) и рядa грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и др.). Препарат разрушается под действием пенициллиназы и поэтому не обладает активностью в отношении пенициллиназообразующих штаммов микроорганизмов (например, Staphylococcus spp.).

Фармакокинетика:

При парентеральном (внутримышечном и внутривенном) введении наблюдается в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в плазме крови после в/м введения достигается через 1 ч. Около 28% ампициллина связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1–2 ч, у новорожденных, больных пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек он может удлиняться.

Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной и синовиальной жидкостях. В большом количестве поступает также в желчь.

Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Плохо проникает через ГЭБ, при менингите его концентрация в ликворе повышается. Проникает через плацентаpный баpьеp. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика. Около 20% антибиотика выводится с желчью, у кормящих матерей в небольшом количестве – с молоком. Частично удаляется во время гемодиализа.

Ампициллин при повторных введениях не кумулируется в организме, что дает возможность применять его длительно в высоких дозах.

Фармакодинамика:

Ампициллин оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки и вызывают ее гибель (лизис). Активен в отношении пролиферирующих бактерий. Разрушается пенициллиназой, кислотоустойчив (возможно применение per os).

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, фарингит), отит, перитонит, сепсис, эндокардит, инфекции почек и мочевыводящих путей, цистит, пиелонефрит, уретрит, гонорея, инфекции билиарной системы, коклюш, листериоз, брюшной тиф и паратиф, инфекции кожи и мягких тканей, менингит и другие заболевания, вызванные чувствительными к действию данного антибиотика микроорганизмами. Профилактика послеопеpационных осложнений.

Способы применения и дозирование:

До введения препарата следует расспросить пациента о наличии чувствительности к пенициллину и о результате кожного теста. Перед назначением ампициллина следует определять чувствительность возбудителя заболевания к антибиотикам пенициллинового ряда. Ампициллин вводят внутримышечно или внутривенно (струйно и капельно). Продолжительность лечения — 7–14 дней и более. Лечение ампициллином следует продолжать в течение не менее 48–72 ч после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

Взрослые:

Внутримышечно 2–4 г ежедневно, разделенные на 4 равные дозы; внутривенно 4–8 г ежедневно, разделенные на 2–4 равные дозы.

Для тяжелобольных ежедневная доза может быть увеличена до 12 г; максимально допустимая доза 14 г ежедневно.

Дети:

Внутримышечно 50-100 мг/кг/день, разделенные на четыре равные дозы; внутривенно 100–200 мг/кг/день, разделенные на 2–4 равные дозы. Максимально допустимая доза 300 мг/кг.

Доношенные новорожденные:

12,5–25 мг/кг за одно введение, каждые 12 часов в течение первого и второго дня после рождения, каждые 8 часов с третьего дня после рождения и в течение дальнейших двух недель. Далее каждые 6 часов.

Недоношенные новорожденные:

Внутривенно 12,5–50 мг/кг за одно введение, каждые 12 часов в течение первой недели после рождения, каждые 8 часов в течение периода со второй по четвертую неделю, каждые 6 часов после четвертой недели.

Почечная недостаточность:

При уровне эндогенного клиренса креатинина 10–50 мл/мин или меньше, чем 10 мл/мин, интервал введения должен быть продлен до 6–12 часов или 12–24 часов соответственно.

Приготовление раствора и его свойства:

Чем выше концентрация раствора ампициллина, тем ниже его стабильность. При температуре 5°С 1% раствор ампициллина может поддерживать свою биоактивность в течение 7 дней, а 5% раствор ампициллина - в течение 24 часов. Раствор ампициллина с концентрацией 30 мг/ мл для внутривенного ведения сохраняет 90% активности в течение 2-8 часов при комнатной температуре, и в течение 72 часов при температуре 2–8 °С. Стабильность раствора может быть снижена при присутствии глюкозы, фруктозы молочной кислоты и при повышении температуры.

Для внутримышечных введений растворите 125 мг, 500 мг и 1,0 г ампициллина в 0,9–1,2 мл, 1,2–1,8 мл, 2,4–7,4 мл стерильной воды для инъекции соответственно. Максимальная концентрация для внутривенных инъекций не должна превышать 30 мг/мл.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, эритема, ринит, крайне редко анафилактический шок. При первых признаках аллергии препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию, а при появлении признаков анафилактического шока принимают неотложные меры по его устранению.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, и др.

Со стороны почек: в отдельных случаях интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: повышение активности поченочных трансаминаз, обратимые нарушения гемопоэза и др.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, псевдомембранозный колит (как во время лечения, так и спустя несколько недель после его прекращения), кишечный дисбактериоз и др.

У ослабленных больных при длительном лечении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). Таким больным при лечении препаратом целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, при необходимости — нистатин или леворин.

Во время лечения ампициллином может наблюдаться преходящее повышение уровня сывороточных аминотрансфераз, ЛДГ, ЩФ и креатинина, ложноположительный результат глюкозурического теста и ложноположительная реакция Кумбса.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ампициллину и другим препаратам группы пенициллина, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью:

При беременности применение возможно по показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания и меры предосторожности:

Перед применением ампициллина следует провести пробу на чувствительность к антибиотику. С особой осторожностью назначают пациентам с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам, гризеофульвину или пеницилламину.

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функций почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина. При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях и состояниях препарат применяют с осторожностью, при необходимости назначают десенсибилизирующие средства. При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: восстановление проходимости дыхательных путей, дача кислорода и аднефрина или глюкокортикоидного препарата.

Высыпания на коже могут возникнуть у пациентов с инфекционным мононуклеозом, цитомегаловирусной инфекцией, лейкемией, лимфомой.

После введения ампициллина у новорожденных может отмечаться повышение внутричерепного давления.

Следует учитывать возможность развития суперинфекции, вызванной патогенными грибами или устойчивыми бактериями. При развитии суперинфекции назначают адекватную терапию.

Лекарственные взаимодействия:

Ампициллин нельзя смешивать и вводить вместе со следующими препаратами: аминогликозиды, фосфорный клиндамицин, фрадемицин, колистин В, хлорамфеникол сукцинат, абомацитин, аднефрин, гидроксинорефедрин, допамин, атропин, глюконат кальция, витамин В, витамин С, внутривенно вводимые питательные смеси, содержащие витамины и сукцинат эфкортелин.

Пробенецид может уменьшать экскрецию ампициллина почками и приводить к повышению концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности, за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.

Аплопуринол может усилить кожную реакцию на ампициллин, особенно при гиперурикемии.

Ампициллин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов.

Антибактериальное действие ампициллина усиливается при одновременном применении с аминогликозидами. При необходимости комбинированного парентерального лечения ампициллином и аминогликозидными антибиотиками их следует вводить в разные места с интервалом 1 ч из-за опасности инактивации.

Ампициллин в высоких дозах снижает уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти лекарственные средства раздельно, причем атенолол принимать до применения ампициллина.

На фоне лечения ампициллином могут определяться ложноположительные результаты неэнзиматических глюкозурических тестов.

Передозировка:

Проявляется токсическим действием на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью).

Лечение — симптоматическое. У больных с нарушениями функции почек антибиотики типа ампициллина можно вывести посредством гемодиализа, но не посредством перитонеального диализа.

Форма выпуска:

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5 или 1,0 г ампициллина во флаконах (в форме натриевой соли).

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

Отпускается по рецепту врача.

Производитель:

Фармацевтическая корпорация “Хуабэй” (North China Pharmaceutical Corporation Co. Ltd.), КНР, провинция Хэбэй, г. Ши Цзя Чжуан, ул. Хэпиндун Ист Роуд, 388

Тел.: +86 (0311) 6677982, факс: +86 (0311) 5051711

Официальный дистрибьютор:

ОсОО “Юй Жэнь”, Кыргызская Республика, г. Бишкек, ул. Малдыбаева, 1/2

Тел.: +996 (312) 569 918 

 

  • Категория

    Твердая лекарственная форма

Детали