Код АТХ: N01А B02.

Фармакологические свойства:
Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. При внутривенном введении проявляет анальгезирующую и противошоковую активность, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Фармакодинамика:
Являясь слабым основанием, взаимодействует путем образования комплексов с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны.
Препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов в основном по немиелиновым нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость, вызывать судороги.
Фармакологический эффект препарата наступает через 2-5 минут. Проявляет короткую анестезирующую активность (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
По сравнению с лидокаином и бувикаином оказывает менее выраженное анестезирующее действие, в связи с чем, обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой. Новокаин не оказывает раздражающего действия.
Антиаритмическое действие обусловлено увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.
При внутримышечном введении эффективен для лечения пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Фармакокинетика:
При парентеральном введении хорошо распределяется. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения – 30-50 с, в неонатальном периоде – 54-114 с. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%.
Метаболизм нарушен у пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы.
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.

Показания к применению:
– инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинномозговая анестезия; 
– вагосимпатическая и паранефральная блокада;
– циркуляторная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишиалгии;
– болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); фантомные боли;
– иногда — внутрикостная анестезия;
– поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией;
– спазмы кровеносных сосудов (для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях в дореактивном периоде), геморрой, тошнота;
– потенцирование действия средств для наркоза при общей анестезии;
– в качестве растворителя для лекарственных препаратов;
– в составе комплексной терапии ранних стадий заболеваний, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза);
– иногда применяют в/в и внутрь при гипертонической болезни, мерцательной аритмии и др.

Способы применения и дозирование:
Внутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально.
Внутрь используют 0,25-0,5% раствор до 30-50 мл 2-3 раза в день.
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы, для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) – 0,125-0,25% растворы, для проводниковой анестезии – 1-2% растворы, для эпи- или перидуральной анестезии – 2% раствор (20-25 мл), спинно-мозговой — 5% раствор (2-3 мл). Возможно назначение для внутрикостной анестезии.
При необходимости применения более низких концентраций (0,125% или 0,25%) растворы новокаина перед применением разводят стерильным изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой концентрации.
Внутривенное введение проводят медленно, лучше в изотоническом растворе натрия хлорида.
При местной анестезии режим дозирования индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, характера хирургического вмешательства, пути введения, показаний, состояния и возраста больного.
Для проводниковой анестезии вводят до 25 мл 2% раствора; для эпидуральной – 20-25 мл 2% раствора. Высшие дозы прокаина при проводниковой блокаде нервов и сплетений, эпидуральной анестезии – не более 0,5 г однократно без эпинефрина или 1 г с эпинефрином.
При паранефральной блокаде (по Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, при вагосимпатической блокаде – 30-100 мл 0,25% раствора.
Для купирования болевого синдрома применяют внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят от 1 мл до 10-15 мл 0,5% раствора. Количество инъекций зависит от тяжести болезни и эффекта терапии.
Для циркуляторной и паравертебральной блокады при экземах и нейродерматите применяют 0,25-0,5% раствор внутрикожно.
При мерцательной аритмии вводят внутривенно 0,25% раствор по 2-4 мл 4-5 раз в сутки.
При позднем токсикозе беременных с артериальной гипертензией, спазме артерий, фантомных болях - в/в от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора.
Для уменьшения всасывания и пролонгирования действия при местной анестезии к раствору прокаина добавляют раствор адреналина гидрохлорида (1 капля 0,1% раствора на 2-5-10 мл раствора препарата).
Высшая разовая доза для взрослых при в/м введении — 0,1 г (5 мл 2% раствора), при в/в введении — 0,05 г (20 мл 0,25% раствора), при приеме внутрь — 0,25 г; суточная доза при в/м и в/в введении — 0,1 г (2% и 0,25% растворы соответственно), внутрь — 0,75 г.
Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции — не более 1,25 г (500 мл 0,25% раствора) или 0,75 г (150 мл 0,5% раствора). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции — не более 2,5 г (1000 мл 0,25% раствора) и 2 г (400 мл 0,5% раствора).
Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны.
Новокаин применяют также для растворения антибиотиков группы пенициллина с целью удлинения срока их действия.

Противопоказания
– повышенная чувствительность к препарату; 
– детский возраст до 12 лет.

Побочные эффекты
Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия.

Передозировка
Возможна только при применении новокаина в высоких дозах, дающих избыточное всасывание.
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, "холодный" пот, тахикардия, тремор, судороги, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Лечение: общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 с, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг).
В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Особые указания и меры предосторожности:
Перед применением обязательным является проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
При применении препарата требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.
Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии новокаин применяется в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора новокаина).
При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или развести раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).
Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 0,5% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) вводят 3 мл, затем переходят к введению полной дозы – 5 мл на инъекцию.
Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, детском возрасте (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, в период родов и лактации (кормления грудью).
Медленно проникает сквозь неповрежденные слизистые оболочки, вследствие чего не обеспечивает поверхностной анестезии.
В период амбулаторного лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Лекарственные взаимодействия
При внутривенном введении усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (т.к. оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии. Токсичность повышают антихолинэстеразные препараты (тормозят его гидролиз). Метаболит новокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Форма выпуска: 0,5% раствор для инъекций в ампулах по 2 и 5 мл, № 10.

Срок годности: 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения
Список Б. Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек: Отпускается по рецепту врача.

Производитель:
Фармацевтическая корпорация “Хуабэй” (North China Pharmaceutical Corporation Co. Ltd.), КНР.

Официальный дистрибьютор в Средней Азии: ОсОО "Юй Жэнь", г.Бишкек

Тел.: +996 (312) 56 99 18